Fenoksymetylopenicylina (Ospen) – Antybiotyk z Grupy Penicylin

portalcenter.cl

Ospen jest antybiotykiem z grupy penicylin, a konkretnie pochodną fenoksymetylopenicyliny. To lek na receptę, który charakteryzuje się silnym działaniem przeciwbakteryjnym. Ospen jest skuteczny w zwalczaniu wielu bakteryjnych infekcji wywołanych przez wrażliwe na penicylinę bakterie. Znajduje zastosowanie w leczeniu łagodnych i umiarkowanych zakażeń.

Charakterystyka i Mechanizm Działania

Fenoksymetylopenicylina to penicylina wrażliwa na działanie β-laktamazy, wykazująca silne działanie przeciwbakteryjne. Działa bakteriobójczo na wrażliwe, rozmnażające się drobnoustroje poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej, co prowadzi do ich śmierci. Zakres działania fenoksymetylopenicyliny pokrywa się z zakresem działania benzylopenicyliny. Obejmuje on grupy A, C, G, H, L i M paciorkowców, Streptococcus pneumoniae, gronkowce niewytwarzające penicylinazy i Neisseriae spp., Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria spp., Corynebacterium spp., Bacillus anthracis, Actinomycetes spp., Streptobacillus spp., Pasteurella multocida, Spirillum minus, krętki i inne drobnoustroje spiralne (Leptospira, Treponema, Borrelia i inne), a także wiele gatunków wrażliwych bakterii beztlenowych (np. Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., rodzaj Clostridium, rodzaj Fusobacterium i inne). Pośród szczepów enterokoków (grupa D paciorkowców) tylko niektóre są wrażliwe.

Fenoksymetylopenicylina jest odporna na działanie kwaśnego soku żołądkowego. Szybko wchłania się, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) i stężenia w tkankach, warunkujące działanie lecznicze, występują w ciągu 30-60 minut po podaniu. Lek osiąga maksymalne stężenie we krwi zwykle w ciągu 1 do 2 godzin po przyjęciu dawki. Okres półtrwania (T0,5) w osoczu wynosi 30-45 minut; z białkami osocza wiąże się w około 55% podanej dawki penicyliny. Lek z łatwością przenika do nerek, płuc, wątroby, skóry, błon śluzowych, mięśni i do większości płynów ciała, szczególnie gdy występują stany zapalne, ale trudniej do kości.

Wskazania do Stosowania

Stosowanie leku Ospen jest zalecane w przypadku zakażeń o przebiegu lekkim do umiarkowanego, wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na penicylinę. Antybiotyk Ospen 1500 jest stosowany w leczeniu następujących zakażeń:

Zakażenia uszu, nosa i gardła

• płonica
• zapalenie gardła
• zapalenie gardła i migdałków podniebiennych (powszechnie nazywane anginą, wywołane przez Streptococcus pyogenes, czyli paciorkowca β-hemolizującego grupy A)
• zapalenie błony śluzowej nosa i gardła
• zapalenie zatok (w przypadku zapalenia zatok wywołanego przez bakterie)
• ostre zapalenie ucha środkowego
• angina Vincenta

Zakażenia dróg oddechowych

• bakteryjne zapalenie oskrzeli
• bakteryjne zapalenie płuc (z wyjątkiem tych przypadków, w których penicylinę należy podawać parenteralnie, lub jako kontynuacja leczenia preparatami podawanymi parenteralnie)
• odoskrzelowe zapalenie płuc

Zakażenia skóry i tkanek miękkich

• róża
• różyca
• ropne zapalenie skóry (np. liszajec, czyraczność)
• ropnie
• ropowica

Profilaktyka

• zapobieganie gorączce reumatycznej (profilaktyka gorączki reumatycznej jest jednym ze wskazań do stosowania Ospen)
• zapobieganie powikłaniom po zakażeniach paciorkowcowych, takim jak: nawroty gorączki reumatycznej i pląsawicy mniejszej, zapalenie wielostawowe, zapalenie wsierdzia, zapalenie kłębuszków nerkowych
• zapobieganie bakteryjnemu zapaleniu wsierdzia u pacjentów z wrodzoną lub reumatyczną wadą serca przed i po małych zabiegach operacyjnych (np. wycięcie migdałków, ekstrakcja zęba itp.)

Dawkowanie i Sposób Podania

Lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. Dawkę i częstotliwość przyjmowania leku ustala lekarz. Leczenie powinno być kontynuowane przez 3 dni po ustąpieniu objawów. Aby zapobiec powikłaniom, pacjentom z zakażeniami paciorkowcowymi należy podawać lek co najmniej przez 10 dni. Czas stosowania Ospen zależy od rodzaju infekcji i jej nasilenia, zwykle trwa od 7 do 14 dni, ale ostateczną decyzję podejmuje lekarz prowadzący. Nie przerywaj leczenia, nawet jeśli Twój stan zdrowia znacznie się poprawił, ponieważ przedwczesne zakończenie terapii może spowodować nawrót zakażenia z powodu niecałkowitego wyeliminowania bakterii. Nie należy przyjmować podwójnej dawki w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Ogólne zasady dawkowania

Zaleca się podawanie dawki dobowej w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Lek należy przyjmować na 1 godzinę przed posiłkiem. Przyjmowanie antybiotyku Ospen na czczo nie jest zalecane.

Tabletki

• Dorośli, w tym pacjenci otyli, osoby w podeszłym wieku oraz kobiety w ciąży: 4,5 mln j.m. na dobę, czyli 1,5 mln j.m. 3 razy na dobę (co 8 h). W razie konieczności dobową dawkę można zwiększyć; dorośli dobrze tolerują dawki dobowe do 6 mln j.m.
• Dzieci i młodzież o masie ciała większej niż 40 kg oraz dorośli o masie ciała mniejszej niż 60 kg: 3 mln j.m. na dobę, czyli 1 mln j.m. 3 razy na dobę (co 8 h). W tej grupie pacjentów zazwyczaj stosuje się lek w niższej dawce (Ospen 1000) w schemacie 1 tabletka co 8 godzin.
• Dzieci w wieku powyżej 6 lat: 1-1,5 mln j.m. na dobę.

Zawiesina

• Dorośli i młodzież: 1,5 mln j.m. (2 miarki) 3 razy na dobę (co 8 h). W razie konieczności dobową dawkę leku można zwiększyć; dorośli dobrze tolerują dawki dobowe do 6 mln j.m.
• Dzieci od 6 do 12 lat (22-38 kg): 750 000 j.m. (1 miarka) 3 razy na dobę (co 8 h).
• Dzieci od 1 roku do 6 lat (10-22 kg): 375 000 j.m. (1/2 miarki) 3 razy na dobę (co 8 h).

Dawkowanie w profilaktyce gorączki reumatycznej

• Dorośli: co najmniej 1 mln j.m. na dobę.
• U dzieci: należy stosować preparat w postaci zawiesiny (dzieci o masie ciała powyżej 30 kg: 375 000 j.m. (1/2 miarki) co 12 h, 2 razy na dobę).

Sposób podania

Tabletki należy połykać bez rozgryzania, popijając szklanką wody. Zawiesinę podawać niezależnie od posiłków.

Specjalne grupy pacjentów

U pacjentów z niewydolnością wątroby i/lub nerek zmniejszenie dawki fenoksymetylopenicyliny nie jest zazwyczaj konieczne. Jeżeli konieczne jest zmniejszenie dawki leku, należy ustalić to w każdym przypadku indywidualnie. Istnieje konieczność zmniejszenia dawki i wydłużenia odstępów między dawkami u pacjentów z bezmoczem.

Skład Preparatu

Skład tabletek

Jedna tabletka powlekana zawiera 1 000 000 j.m. (654 mg) lub 1 500 000 j.m. (981 mg) fenoksymetylopenicyliny potasowej. Pozostałe substancje pomocnicze w rdzeniu tabletki to: stearynian magnezu, makrogol 6000, maltodekstryna, powidon, talk. W składzie otoczki tabletki znajdziemy: sacharynę sodową, olejek pieprzowo-miętowy, dwutlenek tytanu, talk, hypromelozę.

Skład zawiesiny (Ospen 750)

5 ml zawiesiny zawiera 750 000 j.m. fenoksymetylopenicyliny benzatynowej lecytynowanej. Dodatkowo w skład preparatu Ospen 750 wchodzą: woda, sorbitol, symetykon, sacharyna sodowa, kwas cytrynowy jednowodny, parahydroksybenzoesan propylu, parahydroksybenzoesan metylu, żelaza tlenek żółty, karmeloza sodowa, krzemian glinowo-magnezowy, sodu cytrynian dwuwodny oraz aromat Tutti Frutti.

Przeciwwskazania

Przed rozpoczęciem terapii lekiem Ospen niezwykle istotne jest zapoznanie się z przeciwwskazaniami, aby zapewnić bezpieczne i skuteczne leczenie. Nie należy stosować leku Ospen, jeżeli pacjent:

• Ma uczulenie na penicylinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą leku, ponieważ może to prowadzić do ciężkich reakcji alergicznych.
• Wykazuje nadwrażliwość na cefalosporyny (możliwość wystąpienia alergii krzyżowej), zwłaszcza jeśli w przeszłości wywołały one obrzęk (szyi, twarzy lub tułowia), wysypkę lub trudności w oddychaniu.
• Ma zaburzenia żołądkowo-jelitowe z utrzymującymi się wymiotami lub biegunką.
• W przeszłości miał ciężką wysypkę skórną lub łuszczenie się skóry, pęcherze lub owrzodzenia jamy ustnej po terapii lekiem Ospen lub innym antybiotykiem beta-laktamowym.
• Choruje na mononukleozę zakaźną, ze względu na zwiększone prawdopodobieństwo wystąpienia wysypki skórnej.
• Znajduje się w ostrej fazie następujących chorób: ciężkie postacie ropniaka, bakteriemia, zapalenie osierdzia, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych i zapalenie stawów.

Środki Ostrożności i Ostrzeżenia

Stosowanie antybiotyku Ospen powinno odbywać się na zalecenie lekarza, a także po uprzednim omówieniu kwestii takich jak:

• Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z reakcjami uczuleniowymi i/lub astmą oskrzelową w wywiadzie. Reakcje nadwrażliwości są bardziej prawdopodobne u pacjentów, u których w wywiadzie stwierdzono nadwrażliwość na penicylinę, cefalosporyny i inne alergeny.
• Fenoksymetylopenicyliny w postaci doustnej nie należy stosować jako leku wspomagającego w zapobieganiu zakażeniom związanym z zabiegami chirurgicznymi w obrębie układu moczowo-płciowego lub dolnego odcinka przewodu pokarmowego, wziernikowaniem esicy i porodem.
• Jeśli pacjent otrzymuje fenoksymetylopenicylinę zapobiegawczo z powodu występującej w przeszłości gorączki reumatycznej, mogą wyselekcjonować się u niego drobnoustroje oporne na penicylinę. Należy wówczas rozważyć zastosowanie innego leku.
• U pacjentów, u których penicylina jest stosowana w celu zapobiegania nawrotom gorączki reumatycznej, przed planowanym zabiegiem chirurgicznym (usunięcie migdałków podniebiennych, ekstrakcja zęba itp.), w ramach profilaktyki okołooperacyjnej, należy podwoić dawkę.
• Po podaniu doustnej postaci penicyliny obserwowano reakcje nadwrażliwości wszystkich stopni, w tym reakcję anafilaktyczną zakończoną zgonem. Może wystąpić krzyżowa nadwrażliwość z cefalosporynami i innymi antybiotykami β-laktamowymi.
• Jeśli u pacjenta w czasie stosowania leku wystąpi reakcja alergiczna, lek należy odstawić i rozpocząć odpowiednie leczenie, w którym stosuje się adrenalinę lub inne aminy presyjne, leki przeciwhistaminowe i kortykosteroidy.
• U pacjentów z ciężkimi chorobami, nudnościami, wymiotami, rozszerzeniem żołądka, achalazją lub nadmierną motoryką jelit występuje zmniejszone wchłanianie doustnie podanej fenoksymetylopenicyliny, która może nie osiągnąć leczniczego stężenia.
• Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów ze znacznymi zaburzeniami czynności nerek, ze względu na zwiększone ryzyko encefalopatii. Może być konieczne zastosowanie mniejszej dawki niż zwykle zalecana.
• Długotrwałe stosowanie antybiotyków może spowodować nadkażenia opornymi drobnoustrojami, w tym grzybami. W takim wypadku należy podjąć odpowiednie leczenie. W przypadku podejrzenia zakażenia gronkowcem należy wykonać badania mikrobiologiczne.
• W okresie długotrwałego leczenia należy kontrolować morfologię krwi oraz czynność wątroby i nerek.
• Jeśli u pacjenta utrzymuje się ciężka biegunka, należy rozważyć rozpoznanie rzekomobłoniastego zapalenia okrężnicy. Stan ten może zagrażać życiu, dlatego należy natychmiast odstawić fenoksymetylopenicylinę i rozpocząć leczenie, uwzględniając wyniki badań bakteriologicznych. Przeciwwskazane jest stosowanie leków hamujących perystaltykę jelit.
• U osób stosujących Ospen 1500 obserwowano ciężkie reakcje skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka, reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi oraz ostra uogólniona osutka krostkowa. Są to stany wymagające odstawienia leku i pilnego kontaktu z lekarzem.

Specyficzne składniki zawiesiny

• Zawiesina zawiera sorbitol (1666,7 mg/5 ml) - nie stosować u pacjentów z dziedziczną nietolerancją fruktozy. Sorbitol może powodować dyskomfort ze strony układu pokarmowego i mieć łagodne działanie przeczyszczające.
• Zawiesina zawiera parahydroksybenzoesan metylu i propylu, które mogą powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).
• Zawiesina zawiera 0,125 mg alkoholu benzylowego (składnik aromatu) w 5 ml zawiesiny. Alkohol benzylowy może powodować reakcje alergiczne, szczególnie u małych dzieci z powodu kumulacji.
• Zawiesina zawiera mniej niż 0,42 μg etanolu (składnik aromatu) w 5 ml. Mała ilość alkoholu w tym leku nie będzie powodowała zauważalnych skutków.
• Informacja dla chorych na cukrzycę - zawiesina jest słodzona sztucznymi słodzikami.

Interakcje z Innymi Lekami i Substancjami

Leki mogą wchodzić ze sobą w interakcje, co może wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność ich stosowania. Należy poinformować lekarza o wszystkich obecnie i w przeszłości stosowanych lekach, oraz o preparatach, które pacjent planuje przyjmować w najbliższym czasie.

• Guma guar zmniejsza wchłanianie fenoksymetylopenicyliny.
• Fenoksymetylopenicylina może w pojedynczych przypadkach zakłócić działanie leków przeciwzakrzepowych (tj. pochodne kumaryny lub indandionu), wydłużając czas protrombinowy i/lub czas krwawienia.
• Probenecyd zmniejsza wydalanie fenoksymetylopenicyliny na skutek kompetencyjnego hamowania wydzielania kanalikowego.
• Penicyliny działają tylko na rozmnażające się drobnoustroje, dlatego fenoksymetylopenicyliny nie należy stosować jednocześnie z antybiotykami bakteriostatycznymi. Niektóre antybiotyki o działaniu bakteriostatycznym, takie jak chloramfenikol, erytromycyna i tetracykliny, działają antagonistycznie w stosunku do bakteriobójczego działania penicylin. Jednoczesne ich stosowanie z fenoksymetylopenicyliną nie jest zalecane.
• Neomycyna zmniejsza wchłanianie fenoksymetylopenicyliny.
• Fenoksymetylopenicylina zmniejsza wydalanie stosowanego jednocześnie metotreksatu, zwiększając ryzyko jego działania toksycznego.
• Sulfinpirazon zmniejsza wydalanie penicylin.
• Należy pamiętać o możliwości konkurencyjnego hamowania eliminacji fenoksymetylopenicyliny podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwzapalnych, przeciwreumatycznych, przeciwgorączkowych (zwłaszcza indometacyny, fenylobutazonu i salicylanów w dużych dawkach).
• Alkohol - podczas stosowania leku Ospen należy unikać spożywania alkoholu, ponieważ może to zwiększać ryzyko działań niepożądanych oraz osłabiać skuteczność leczenia.
• Szczepionka przeciw durowi brzusznemu - Ospen może hamować aktywność doustnej szczepionki przeciw durowi brzusznemu.

Działania Niepożądane

Stosowanie antybiotyku Ospen może u niektórych osób wywołać działania niepożądane. Poniższe działania niepożądane wymagają przerwania stosowania leku i natychmiastowego kontaktu z lekarzem lub szpitalem:

• obrzęk twarzy, warg, gardła lub innych części ciała
• problemy z połykaniem lub oddychaniem
• wysypka na skórze, świąd
• zmiany skórne niewypukłe i czerwonawe (przypominające tarczę strzelniczą), okrągłe plamy na tułowiu
• pęcherze, łuszczenie się skóry, owrzodzenia jamy ustnej, gardła, nosa, narządów płciowych, oczu (z możliwą gorączką i objawami grypopodobnymi)
• rozległa wysypka z gorączką i powiększeniem węzłów chłonnych
• wysypka czerwona, łuszcząca się, z guzkami i pęcherzami z towarzyszącą gorączką

Inne działania niepożądane, z różną częstością, to:

Często występujące (rzadziej niż u 1 na 10 osób)

• reakcje alergiczne (zazwyczaj skórne)
• nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka, uczucie pełności w żołądku (jeżeli w okresie stosowania leku wystąpi biegunka, należy podejrzewać rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy)
• pokrzywka, wysypka rumieniowa lub odropodobna, świąd
• zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie języka

Niezbyt często występujące (rzadziej niż u 1 na 100 osób)

• neuropatia (zaburzenie dotyczące nerwów, jeśli penicylina podawana jest pozajelitowo w dużych dawkach)
• parestezje (zaburzenia czucia, podczas długotrwałego stosowania)
• drgawki (szczególnie u osób stosujących duże dawki lub z zaburzeniami nerek)
• zaburzenia pracy nerek (nefropatia, jeśli penicylina podawana jest pozajelitowo w dużych dawkach)

Rzadko i bardzo rzadko występujące

• rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego
• ciężkie reakcje alergiczne (powodujące obrzęk naczynioruchowy, obrzęk krtani i anafilaksję)
• zespół choroby posurowiczej (charakteryzujący się gorączką, dreszczami, bólem stawów i obrzękiem, uczuciem wyczerpania)
• ból w jamie ustnej, czarny włochaty język, złuszczające zapalenie skóry
• zmiany w obrazie krwi (w tym małopłytkowość, neutropenia, leukopenia, eozynofilia, niedokrwistość hemolityczna, agranulocytoza), zaburzenia krzepnięcia (w tym wydłużenie czasu krwawienia i zaburzenia czynności płytek krwi), dodatni bezpośredni test Coombsa
• zapalenie wątroby i żółtaczka cholestatyczna
• śródmiąższowe zapalenie nerek
• objawy toksycznego działania na OUN, w tym drgawki (zwłaszcza po zastosowaniu dużych dawek lub podaniu fenoksymetylopenicyliny pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek)

Podane przykłady nie wyczerpują listy możliwych działań niepożądanych. Aby zapoznać się z pełną listą rzadziej występujących skutków ubocznych, należy przeczytać ulotkę leku.

Ciąża i Laktacja

Brak danych dotyczących stosowania fenoksymetylopenicyliny u kobiet w ciąży lub dane są ograniczone. Dla zachowania ostrożności należy unikać jej stosowania w czasie ciąży. Lek może być stosowany w ciąży tylko w wypadku zdecydowanej konieczności, po konsultacji z lekarzem. Lek może także przenikać do pokarmu i wpływać na dziecko karmione piersią. Kobiety w ciąży lub karmiące piersią powinny skontaktować się z lekarzem przed zastosowaniem leku, gdyż duża ilość alkoholu benzylowego (zawartego w zawiesinie) może gromadzić się w ich organizmie i powodować działania niepożądane (tzw. kwasicę metaboliczną).

Wpływ na Prowadzenie Pojazdów

Wpływ leku Ospen na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn nie był badany.

Przedawkowanie i Pominięcie Dawki

Należy stosować się do ustalonego przez lekarza dawkowania leku Ospen. W przypadku przyjęcia większej dawki leku niż zalecana, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem. Mogą wystąpić objawy przedawkowania, tj. nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha, zaburzenia wodno-elektrolitowe i drgawki. W rzadkich przypadkach mogą wystąpić drgawki. Jeśli pacjent nie jest pewien, czy przyjął lek Ospen, powinien skontaktować się z lekarzem. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Warunki Przechowywania

Po zakupie leku należy sprawdzić w ulotce, w jakich warunkach powinien być on przechowywany, ponieważ niewłaściwe przechowywanie może wpływać na skuteczność jego działania. Ospen w postaci zawiesiny po przygotowaniu należy przechowywać w lodówce, w temperaturze od 2°C do 8°C. Ważne jest również, aby chronić lek przed światłem. Producent leku Ospen nie podaje dokładnych informacji na temat czasu przechowywania zawiesiny po jej otwarciu, ale zalecenia dotyczące przechowywania mówią jedynie o temperaturze od 2°C do 8°C oraz ochronie przed światłem. Lek w postaci tabletek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu/tabletkę.

tags: #antybiotyk #z #penicylina #osp